SARMs
COSA SONO I SARMs
I modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARMs) sono una classe di composti teoricamente terapeutici che hanno proprietà simili agli agenti anabolizzanti ma con proprietà androgene ridotte. Ciò significa che i SARMs sono stati progettati e fabbricati in modo da avere tutti o la maggior parte dei vantaggi degli steroidi anabolizzanti senza i potenziali effetti collaterali.
I SARMs sono ciò che l’industria farmaceutica chiama composti agonisti. Un agonista è una sostanza chimica che si lega a un recettore e attiva il recettore per produrre una risposta o un’azione biologica. Questa proprietà del farmaco agonista consente ai SARMs il vantaggio di: specificità del recettore degli androgeni, selettività dei tessuti e mancanza di effetti collaterali androgeni correlati agli steroidi.
Il fascino della SARMs, secondo alcune ricerche, è che forniscono i benefici medici della lotta contro le malattie da deperimento muscolare (sarcopenia), il deterioramento della salute delle ossa (osteoporosi), l’ipogonadismo (andropausa) e persino il cancro, senza i duri effetti collaterali dell’anabolizzante steroidi.
I SARMs hanno recettori degli androgeni e specificità tissutale, ecco perché durante gli studi sembrano avere meno effetti collaterali. Il segreto è anche la capacità dei SARMs di differenziare tra azione anabolica e androgena nell’organismo. Secondo i produttori, invece di darti benefici con molteplici effetti collaterali, i benefici sembrano simili agli steroidi anabolizzanti con meno effetti collaterali.
I SARMs sono stati originariamente sviluppati per le persone con malattie come atrofia muscolare, osteoporosi, anemia e affaticamento cronico. Erano destinati a essere un’alternativa più sana alla terapia sostitutiva del testosterone. Se realizzeranno quella funzione è ancora da determinare.
Molti farmaci candidati alla SARMs sono stati oggetto di studi preclinici e clinici da parte di aziende farmaceutiche globali. I SARMs sono droghe sintetiche progettate per avere effetti simili a quelli del testosterone.
I SARMs sono ancora in fase di ricerca e test per varie condizioni mediche, ma non sono ancora stati approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) per alcun uso. I SARMs sono vietati in tutti gli sport professionistici e universitari perché sono droghe sintetiche e non integratori alimentari. Sono commercializzati come prodotti chimici di ricerca e venduti come integratori alimentari. Ciò può creare confusione poiché spesso le aziende sottovalutano la realtà che il loro prodotto è un farmaco e non un integratore.
I SARMs forniscono la capacità di progettare molecole che possono essere somministrate per via orale, ma i loro recettori tissutali bersaglio degli androgeni e selettivamente variano.
L’obiettivo della ricerca in questo settore è quello di consentire una risposta personalizzata. I tessuti che sono l’obiettivo della terapia risponderanno come farebbero al testosterone. Altri tessuti in cui vengono prodotti effetti collaterali indesiderati non lo faranno.
Nessuno dei SARMs sviluppati è veramente selettivo per gli effetti anabolici nei tessuti muscolari o ossei senza produrre effetti androgeni. In organi come la ghiandola prostatica è stato dimostrato che diversi composti non steroidei si legano ai recettori androgeni. È probabile che i SARMs mostrino una certa virilizzazione se usati a dosi elevate (ad esempio, usati dai bodybuilder). A dosi più basse sono effettivamente selettivi per usi terapeutici che saranno importanti se i SARMs devono avere un’applicazione clinica nel trattamento dell’osteoporosi nelle donne.
Un vantaggio sostanziale delle SARMs è che sono attive per via orale senza causare danni al fegato noti. La maggior parte degli steroidi anabolizzanti non sono attivi per via orale e possono causare danni al fegato dose-dipendenti. La ricerca continua su SARM più potenti e selettivi, nonché sull’ottimizzazione di caratteristiche come la biodisponibilità orale e l’aumento dell’emivita in vivo.
I Sarm usati oggi sono composti di prima generazione. Lo sviluppo futuro potrebbe produrre agenti più selettivi. Il recettore degli androgeni ha spiegato: Il recettore degli androgeni si trova sul cromosoma X ed è espresso in una gamma mista di tessuti. È stato documentato che gli androgeni hanno azioni significative nei muscoli, nelle ossa, nella prostata, nel tessuto adiposo e nei sistemi riproduttivo, neurale, immunitario ed ematopoietico. Il recettore AR è un membro della superfamiglia nucleare degli steroidi che è composta da oltre cento membri e continua a crescere con nuove ricerche. Tra la grande famiglia di recettori proteici sono stati identificati solo cinque recettori per i vertebrati; androgeni, progesterone, estrogeni, glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Gli androgeni sono un gruppo di ormoni steroidei responsabili dei tratti maschili. Questi ormoni si legano ai recettori degli androgeni e quindi causano modifiche temporanee o permanenti al tessuto.
Molti SARMs sono definiti come ligandi. Un ligando è una piccola molecola che trasmette un segnale tra o all’interno delle cellule. Attenuano il loro effetto legandosi a proteine cellulari chiamate recettori. Dopo essersi legato al ligando, il recettore può quindi inviare il suo segnale ad altre parti della cellula, provocando un cambiamento fisiologico all’interno di quel tessuto specifico.
I SARMs sono classificati come agonisti del recettore intracellulare androgeno in base alla loro capacità di attivare la trascrizione dei geni bersaglio del recettore degli androgeni.
Comprendere i SARMs nei loro termini attivi biologici più basilari è una classe di farmaci che imitano il testosterone. Ingannano la loro cellula bersaglio legandosi a specifici recettori degli androgeni causando cambiamenti all’interno della cellula.
I SARMs più popolari
- Andarine (S4) Andarine o S4, è un SARM non steroideo sviluppato da GTx, Inc. I ricercatori hanno scoperto che S4 è selettivo nei tessuti, stimola gli organi anabolici più degli organi androgeni e crea una maggiore attività anabolica rispetto al testosterone. Non sopprime in modo significativo LH o FSH né aumenta i livelli di estradiolo. Ciò significa che S4 può aumentare la massa muscolare e ossea senza intaccare la prostata. L’implementazione principale di S4 nell’industria del bodybuilding è durante una fase di perdita di grasso. S4 raggiunge questo obiettivo diminuendo la LPL (Lipoprotein Lipase) ed è stato anche segnalato per aumentare la massa muscolare e diminuire la ritenzione idrica con un uso costante. S4 sembra essere un composto eccezionale per massimizzare la perdita di grasso preservando o aumentando leggermente l’ipertrofia muscolare.
- Ostarine (MK 2866) Ostarine è un SARM non steroideo attivo per via orale formulato da GTx, Inc. Uno studio clinico di fase II di 12 settimane, in doppio cieco, controllato con placebo su 120 uomini anziani sani (di età superiore a 60 anni) e donne in postmenopausa ha dimostrato che Ostarine ha aumentato significativamente il tessuto muscolare, ha migliorato la funzione fisica e ha migliorato/aumentata la sensibilità all’insulina. Nel settore del fitness gli utenti in genere dosano Ostarine durante le fasi di carica e ricomposizione. Durante le fasi di carica, alcuni utenti segnalano un aumento di 7 libbre della massa corporea magra in sole 8 settimane. Altri utenti hanno riportato una diminuzione della massa grassa e lievi aumenti dei muscoli e della forza. Un composto che offre vantaggi sia per l’aumento del tessuto magro, sia per la perdita di grasso che per l’aumento della forza sembra estremamente interessante per gli atleti e i bodybuilder che cercano di portare il loro allenamento e la composizione corporea a un livello superiore. Sempre più consumatori di steroidi usano Ostarine nella loro Post Cycle Therapy. Come SARM, l’ostarina si lega selettivamente ai recettori degli androgeni nei tessuti muscolari. Ostarine continua ad attivare i recettori degli androgeni mentre i farmaci PCT nolvadex e clomid portano naturale la produzione di testosterone torna alla normalità. Questa attivazione continua previene la perdita di massa muscolare o forza durante il PCT. Tuttavia, la ricerca mostra che dosi più elevate di l’ostarina può causare la soppressione dell’HPTA, quindi non bisogna usare un’ostarina troppo alta come dosaggio nel tuo PCT. Tuttavia, la soppressione non è un grosso problema perché quando usi ostarine in combinazione con un SERM come nolvadex (tamoxifen) o clomid (clomifene), la stimolazione dell’ipofisi e dell’ipotalamo da parte di nolvadex/clomid compensa la lieve soppressione dall’ostarine. In altre parole, con nolvadex e clomid i tuoi livelli di testosterone endogeno tornano alla normalità mentre l’ostarina offre i benefici terapeutici dell’aumento del recettore degli androgeni.
- Ligandrol (LGD 4033) LGD 4033 è un SARM non testosterone attivo per via orale sviluppato da Ligand Pharmaceuticals. Ha completato gli studi clinici di Fase I che hanno coinvolto dosi multiple ascendenti in volontari sani. Secondo la National Library of Medicine del National Institute of Health, negli studi clinici di Fase I, “i ricercatori testano per la prima volta un nuovo farmaco o trattamento in un piccolo gruppo di persone per valutarne la sicurezza, determinare un intervallo di dosaggio sicuro e identificare effetti collaterali.” Secondo la ricerca, “Questi studi clinici hanno dimostrato che gli esseri umani possono tollerare in sicurezza fino a 22 mg al giorno di questo composto per 14 giorni consecutivi; questo composto ha contribuito all’aumento della massa muscolare, alla diminuzione della composizione dei grassi, all’aumento della forza, nonché all’aumento dei sensi di benessere. LGD 4033 sembra anche ridurre il tasso di turnover osseo che fa appello a chi soffre di osteoporosi. Sulla base di questi risultati, sembra che LGD 4033 sia un eccellente SARM per fasi di taglio, ricomposizione, massa o aumento di forza.
- Cardarine (GW 501516) GW 501516 è discusso per ultimo in questa sezione poiché è spesso etichettato erroneamente come SARM. GW 501516 è un attivatore selettivo che si lega ai recettori PPAR-delta piuttosto che ai recettori degli androgeni. GW501516 agisce su percorsi diversi ma i suoi effetti sono impressionanti quanto qualsiasi composto SARM. GW 501516 attiva l’AMPK (protein chinasi attivata), che è responsabile dell’ossidazione degli acidi grassi e della stimolazione dell’assorbimento del glucosio muscolare (trasporto del GLUT-4). Ulteriori esami su ratti e scimmie hanno mostrato che questo composto non solo ha aiutato a bruciare i grassi e costruire muscoli, ma ha anche eliminato l’insorgenza dell’obesità indotta dalla dieta e del diabete di tipo II aumentando i livelli di colesterolo HDL e abbassando i livelli di colesterolo LDL. Questo composto ha una serie di vantaggi impressionanti, ma ha un potenziale e un grave svantaggio. Quando GW 501516 viene somministrato a dosaggi eccessivamente elevati, i soggetti animali hanno mostrato un aumentato rischio di tumori cancerogeni. Mentre alcuni studi sono arrivati a questo risultato, altri mostrano costantemente che GW 501516 è completamente innocuo. GW 501516 non interferisce con i livelli di ormone omeostatico, non è epatotossico, né provoca i tipici effetti collaterali osservati con steroidi anabolizzanti o stimolanti come il clenbuterolo. Sebbene GW 501516 non sia tecnicamente un SARM, il suo utilizzo è comunque proibito dagli atleti professionisti in quanto è considerato un modulatore metabolico che attiva l’AMPK. Nella comunità del fitness e del bodybuilding questo composto è più comunemente usato per migliorare la resistenza all’esercizio e aiutare nella perdita di grasso. Mentre il dosaggio di 10 mg/die di GW 501516 in cicli di 8 settimane è efficace per aumentare notevolmente la resistenza sia aerobica che anaerobica.
- YK 11 (Myostine) YK 11 viene somministrato per via orale ed è considerato uno dei SARMs più potenti sul mercato. YK 11 ha una struttura geometrica e un’attività composta paragonabili agli steroidi anabolizzanti. YK 11 potrebbe effettivamente essere uno steroide sintetico etichettato erroneamente come SARM. È stato studiato per la prima volta dal ricercatore giapponese Yuichiro Kanno nel 2011 e poi di nuovo nel 2013. Il composto è risultato essere un agonista parziale del recettore degli androgeni con proprietà selettive del gene, portando i ricercatori a suggerire che il composto sia un SARM. I risultati preliminari in vitro sulle cellule muscolari sono molto promettenti, sebbene siano ancora nelle prime fasi del test. Non è ancora chiaro come YK 11 funzioni per migliorare la massa muscolare magra negli esseri umani. Tuttavia, quello che sappiamo è che YK 11 potrebbe essere un inibitore della miostatina. La miostatina è una proteina che viene rilasciata per limitare la crescita muscolare per garantire che non diventino troppo grandi ed è geneticamente controllata. Si trova prevalentemente nel muscolo scheletrico. Gli studi dimostrano che gli individui con una mutazione che limita la produzione di miostatina sono sia più muscolari che più forti di quelli con quantità normali. YK 11 può aiutare a inibire la produzione di miostatina nei muscoli attaccandosi al recettore degli androgeni. Da lì, può indurre i muscoli a creare più follistatina, che a sua volta limita i livelli di miostatina consentendo una maggiore crescita muscolare oltre la capacità genetica. Kanno, il ricercatore giapponese originale, ha scoperto che YK 11 funziona tramite il recettore degli androgeni, motivo per cui inizialmente ha affermato che si trattava di una SARM. La confusione sul fatto che YK 11 sia un SARM o uno steroide risiede nelle convenzioni di denominazione. Interpretazioni più recenti di questo composto implicano che la spina dorsale di YK 11 è identica a quella degli steroidi anabolizzanti. Ci sono tre vantaggi principali che sono stati osservati sia negli studi iniziali che nelle revisioni riportate dagli utenti. YK 11 può essere paragonabile al testosterone nella sua capacità di costruire muscoli e forza. Ciò suggerisce che YK 11 è potenzialmente più potente del testosterone nel produrre guadagni impressionanti con effetti collaterali limitati. YK 11 può bloccare la miostatina, consentendo continui guadagni di massa corporea magra. Il vantaggio principale di YK 11 e il motivo per cui mostra un’enorme promessa nel mondo del bodybuilding è il suo potenziale per attivare più follistatina nei muscoli. Questo successivamente blocca la produzione di miostatina. Bloccando la miostatina, un utente potrebbe potenzialmente produrre enormi guadagni con una crescita continua del tessuto magro. YK 11 mostra il potenziale per una rapida crescita muscolare e molti utenti riferiscono di aver visto i risultati di YK 11 in appena una settimana di utilizzo. Gli utenti di questo composto riferiscono di ottenere risultati e guadagni incredibili in appena 8 settimane.
- RAD140 (Testolone) RAD-140 ha eccellenti proprietà farmacocinetiche ed è un potente anabolizzante, poiché il suo rapporto anabolico-androgenico è 90:1. RAD-140 è un potente agonista del recettore degli androgeni (AR) nelle cellule del cancro al seno con un meccanismo d’azione distinto, inclusa la ripetizione mediata da AR del recettore degli estrogeni1 (ESR1). Inoltre, ha abbassato i lipidi (LDL, HDL, trigliceridi), senza elevazione degli enzimi epatici. RAD140 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni che aumenta la massa corporea magra e rafforza gli effetti del testosterone. Lo fa senza gli effetti collaterali indesiderati degli steroidi anabolizzanti. RAD140 è attualmente in fase di sviluppo dalla società farmaceutica Radius. Esistono dati limitati poiché la sua scoperta iniziale è stata originariamente pubblicata nel 2010. Tuttavia, gli studi iniziali riportati da Radius e le recensioni aneddotiche degli utenti sono stati molto promettenti per la costruzione di tessuto muscolare magro. RAD140 è stato sviluppato per il trattamento del cancro al seno e dell’atrofia muscolare nelle donne in postmenopausa. Secondo il sito web di Radius, la FDA ha accettato la loro Investigational New Drug Application e il primo studio clinico sull’uomo doveva iniziare nel 2017. RAD140 funziona legandosi al recettore degli androgeni. Diverse cellule rispondono rilasciando diverse proteine con solo alcuni recettori degli androgeni attivati in tutto il corpo. Questa stimolazione provoca l’attivazione del recettore degli androgeni nelle cellule ossee e muscolari, piuttosto che aumentare gli enzimi epatici o influenzare il tessuto sessuale. RAD140 ha la capacità di legare gli androgeni per far agire il corpo come se stesse ricevendo una dose di testosterone. RAD140 può migliorare la resistenza, la resistenza e la velocità durante gli allenamenti ad alta intensità. Inoltre, grazie alla sua capacità di aumentare il tessuto muscolare magro e ridurre il grasso, gli allenamenti ad alta intensità e l’allenamento a intervalli possono essere ottimizzati ogni volta e si verificano aumento delle dimensioni e della forza muscolare. Infatti, durante gli studi iniziali condotti sulle scimmie, gli scienziati hanno osservato un aumento di peso medio di oltre il 10% in soli 28 giorni. Questo è stato fatto usando solo RAD140 e senza nessuno degli effetti collaterali negativi tradizionalmente legati al testosterone. RAD140 può ridurre gli effetti collaterali del testosterone se usato insieme. Se assunto insieme agli steroidi anabolizzanti, gli studi iniziali hanno indicato che RAD140 riduce gli effetti collaterali della stimolazione del testosterone sulla prostata e sulle vescicole seminali delle scimmie. Inoltre, molti consumatori di steroidi anabolizzanti segnalano problemi per la salute del loro fegato. Tuttavia, durante lo studio di 28 giorni, queste scimmie hanno anche mostrato aumenti minimi degli enzimi epatici a una dose 10 volte superiore alla dose pienamente efficace. Secondo Radius, RAD140 ha un effetto anabolico maggiore del testosterone. Interagisce con i recettori ormonali del tessuto muscolare e osseo allo stesso modo di dosi maggiori di testosterone. RAD140 non interagisce con l’enzima aromatasi, quindi non si converte in estrogeni come fa il testosterone. RAD140 può aiutare nella perdita di peso aumentando la capacità naturale del corpo di bruciare i grassi. Secondo Radius, RAD140 non sembra avere gli stessi effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti sugli organi riproduttivi. Gli studi iniziali sui topi hanno scoperto che basse dosi di RAD140 sono tutto ciò che serve per stimolare la crescita muscolare senza influenzare le dimensioni e la forma della prostata. RAD140 è sicuro per le donne. Come tutti i SARM, ha la capacità di stimolare selettivamente la crescita ossea e muscolare riducendo gli effetti sui tessuti sessuali come la prostata, il clitoride e il tessuto mammario. RAD140 è in fase di sperimentazione per il trattamento del cancro al seno. È progettato specificamente per il trattamento del carcinoma mammario positivo ai recettori degli androgeni e ai recettori degli estrogeni nelle donne in postmenopausa. Studi in vitro completati nel 2017 hanno dimostrato che RAD140 inibisce la crescita delle cellule di cancro al seno AR/ER+. I risultati di questi studi hanno supportato ulteriori indagini su RAD140 come trattamento del cancro al seno e sono stati portati avanti i primi studi clinici sull’uomo.
- MK 667 (Ibutamoren) MK 667 è un secretagogo clinicamente testato. Un secretagogo aumenta la secrezione naturale dell’ormone della crescita da parte del tuo corpo. È supportato da numerosi studi clinici condotti per testarne l’efficienza e la sicurezza. La ricerca supporta diversi vantaggi di MK 667, inclusa la sua capacità di aumentare i livelli di ormone della crescita e IGF-1. Come Cardarine, MK 667 non è un SARM. È un secretagogo del GH correlato ai peptidi. In particolare, MK 667 è un agonista potente, selettivo, a lunga durata d’azione, attivo per via orale e non peptidico del recettore della grelina e un secretagogo dell’ormone della crescita. MK 667 imita l’azione stimolante dell’ormone della crescita (HGH) dell’ormone endogeno grelina. MK 667 ha dimostrato di sostenere l’attivazione dell’asse (GH)-(IGH) e di aumentare la massa corporea magra senza alcun cambiamento nella massa grassa totale o nel grasso viscerale. È allo studio come potenziale trattamento per bambini e anziani che hanno una carenza di questo ormone. Studi sull’uomo hanno dimostrato che aumenta sia la massa muscolare che la densità minerale ossea, rendendolo una terapia potenziale promettente. A giugno 2017, MK 667 è nella fase preclinica di sviluppo per carenza di ormone della crescita. Poiché MK 667 è ancora un farmaco di ricerca sperimentale, va notato che non è stato ancora approvato per essere commercializzato per il consumo da parte degli esseri umani negli Stati Uniti. Tuttavia, è stato utilizzato sperimentalmente da alcuni nella comunità del bodybuilding. Poiché imita chimicamente l’ormone grelina, funziona come un neuropeptide nel sistema nervoso centrale e attraversa la barriera ematoencefalica. C’è la preoccupazione che un’emivita particolarmente più lunga possa sovrastimolare i recettori della grelina nel cervello e portare ad alcuni effetti collaterali mentali dannosi, ma non ci sono prove a sostegno di queste preoccupazioni. MK 667 blocca i recettori della somatostatina. Questi recettori inibiscono il rilascio dell’ormone della crescita in quantità maggiori. Quando i recettori della somatostatina non possono interrompere l’ormone della crescita, amplifica la produzione di GHS-R. Ciò è desiderato per aumentare l’aumento delle dimensioni, una maggiore capacità di raggiungere la massa muscolare magra, la guarigione di tendini e legamenti a un ritmo più rapido e l’ossidazione del grasso in modo più efficiente ed efficace. Il fatto che le ossa fragili possano rigenerarsi in modo drammatico implica il motivo per cui è stato collegato al trattamento dell’osteoporosi. MK 667 non ha effetto sui profili di cortisolo. Nove giovani uomini sani hanno partecipato a un confronto incrociato randomizzato, in doppio cieco, a tre periodi del placebo somministrato per via orale. Hanno ricevuto dosi da 5 mg e 25 mg di MK 667 per 7 giorni consecutivi. I livelli medi di 24 ore di cortisolo plasmatico totale e libero e l’escrezione urinaria di cortisolo libero erano simili in tutte le condizioni. I recettori della grelina (GHSR) sono fondamentali per il rilascio dell’ormone della crescita. Il compito di Mk 667 in questo processo è quello di legarsi a un recettore GHSR e copiare il suo effetto previsto. La conseguenza è che il tuo corpo utilizza un’abbondanza di questo ormone senza aumentare sostanzialmente altri ormoni. Ciò non influisce sui livelli di cortisolo e non bloccherà il sistema immunitario da tempi di recupero rapidi. MK 667 ha dimostrato di aiutare la fase di taglio per i costruttori di muscoli ardenti e ha incoraggiato schemi di sonno più sani. Anche il rafforzamento della densità ossea è stato presente in numerosi casi.
- S23 è senza dubbio uno dei più forti SARM in fase di sviluppo in questo momento. S23 è attualmente in fase di sviluppo per un potenziale utilizzo come contraccettivo ormonale maschile. È ancora nella fase preclinica di sviluppo, il che significa che è stato solo testato sugli animali, non sull’uomo. S23 è stato creato modificando la struttura di una SARM più vecchia e meno efficace chiamata C-6 cambiando il gruppo para-nitro di C-6 al gruppo aciano. Studi di farmacocinetica ha dimostrato che il C-6 è biodisponibile per via orale al 76% e scambiando il gruppo para-nitro con un ciano gruppo, S23 è in grado di raggiungere il 96% di biodisponibilità orale. Ciò significa che $ 23 possono essere amministrati per via orale, invece di richiedere iniezioni a raggiungere la massima concentrazione sierica nel sangue livelli, che è ovviamente vantaggioso quando esso si tratta di facilità d’uso e applicazione. I dati preclinici hanno rivelato che S23 è il massimo SARM soppressiva in fase di sviluppo e risultato infertilità in tutti i ratti trattati. Prevedibilmente, questo suscitato interesse per le sue potenziali applicazioni cliniche come una forma di controllo delle nascite maschile. S23 è diventato sempre più popolare nella comunità ricreativa del bodybuilding per il suo potente effetti sulla costruzione muscolare e sulla ricomposizione corporea. Gli utenti ricreativi etichettano rapidamente S23 come più potente alternativa a S4 (S-4), senza la notte effetto collaterale della vista. Anche S23 ha dimostrato di diminuire dimensione della prostata negli studi, che è l’opposto di un effetto collaterale negativo molto comune di anabolizzanti steroidi (ingrossamento della prostata). Questi dati tuttavia, è comunemente frainteso, come tutti i SARM preverrà l’ipertrofia della prostata in modo dose-dipendente, e questo è specificamente indicato nello studio. S23 ha un’affinità di legame molto elevata per l’androgeno recettore (AR) con un Kiof ~ 1,7 nM. In parole povere, più basso è il valore Ki, più maggiore è l’affinità di legame per il recettore degli androgeni. Per mettere questo in prospettiva, RAD-140 (RAD140) ha un valore Ki di 7 nM. S23 ha un’affinità vincolante oltre quattro volte superiore a RAD140, che era già considerato impressionante. L’affinità di legame del testosterone e del DHT rimane poco chiaro come ogni studio sembra rendere valori significativamente diversi ma testosterone ha un valore Ki di circa 40 nM. L’unico SARM in fase di sviluppo che si dice abbia un formidabile l’affinità di legame con S23 è LGD-4033, che ha un Ki di ~ 1 nM. Tuttavia, a causa della scarsa biodisponibilità orale di LGD-4033, l’S23 orale sarà molto più potente se confrontato da mg a mg.
N.B.: Questa guita è intesa a scopo puramente informativo in alcun modo vi consiglio di assumere questo tipo di sostanze non ancora approvate per uso umano e in ogni caso tantomeno se non sotto la supervisione di un medico specializzato.
